Зомета

Побочные эффекты

При приёме препарата Метозок могут проявиться побочные эффекты, которые затрагивают работу сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной и эндокринной систем.

При этом могут проявиться нежелательные симптомы в виде: брадикардии, ортостатической гипотензии, похолодания нижних конечностей, ощущений сердцебиения, повышенной утомляемости, снижения реакций, головокружений, головной боли, парестезий, судорог, депрессии, проблем со сном, тошноты, боли в животе, запора, диареи, одышки, гипогликемии и так далее.

Не исключено развитие нарушений связанных с работой органов чувств, кожных покровов и лабораторными показателями. Например, отклонения зрения, раздражение глаз и слизистой, конъюнктивит, крапивница, усиление потоотделения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и прочее.

Условия хранения

Флаконы с препаратом

хранить при температуре не выше 30 °С.

После асептического растворения и разведения желательно использовать готовый к применению препарат немедленно. Общее время с момента разведения, хранения в холодильнике (при температуре 2–8 °С) и до окончания введения не должно превышать 24 ч.

Лекарство не требует создания особых условий хранения. К месту хранения лекарственного препарата доступ детей должен быть ограничен. Рекомендованная T хранения не более 25-30 градусов Цельсия. Не применяйте лекарство после истечения срока пригодности, который составляет не более 36 месяцев. Вскрывать флакон необходимо непосредственно перед приготовлением инъекционного раствора в силу высокой гигроскопичности медикаментозного средства.

Избегайте попадания на лекарство прямых солнечных лучей. Перед применением в обязательном порядке ознакомьтесь с аннотацией по использованию препарата, которая есть в упаковке с медикаментозным средством. Препарат относится к группе лекарств рецептурного отпуска из аптек. Перед тем, как заказать Зомета, обязательно получите консультацию лечащего врача, который проинформирует вас о потенциальной пользе и возможных рисках при использовании медикаментозного средства.

Особые рекомендации

Перед применением этого фармакологического препарата у пациентов с гиперкальциемией, спровоцированной развитием злокачественного новообразования, и при наличии нарушений в работе почек, следует провести диагностическое обследование, и оценить потенциальную пользу и риск от терапии этим препаратом.

Перед использованием лекарства «Зомета» необходимо удостовериться в гидратации пациента. В случаях необходимости рекомендуется ввести предварительно физиологический раствор, одновременно или после применения инфузионного раствора медикамента. При этом гипергидратация для больного опасна, так как существует вероятность появления осложнений в функционировании сердечно-сосудистой системы.

При использовании медицинского препарата следует регулярно контролировать концентрацию магния, креатинина, кальция и фосфора. При развитии гипофосфатемии, гипомагниемии, гипокальциемии рекомендуется дополнительное введение недостающих микроэлементов. Обычно у пациентов с гиперкальциемией наблюдаются нарушения функций почек, поэтому необходимо тщательно проверять их работу у данной категории больных.

Зомета

По отзывам врачей о «Зомете», продолжительный прием медикаментозного препарата может способствовать повышению концентрации креатинина в крови.

Перед тем как назначать данный медикамент пациентам, имеющим онкологическое заболевание, специалист должен рекомендовать им проведение стоматологического обследования и совершить необходимые профилактические процедуры, а также внимательно соблюдать правила гигиены ротовой полости. Такие мероприятия необходимы потому, что использование лекарства «Зомета» может провоцировать развитие остеонекроза челюсти.

В клинической практике зафиксированы редкие случаи возникновения сильного болевого синдрома в мышцах, костях и суставах при использовании медицинских препаратов, в которых присутствует золедроновая кислота.

Подобные признаки отмечались в период с первого дня и несколько месяцев от начала лечения. При окончании терапии у большей части пациентов болевые ощущения прекращались.

Использование данного лекарственного средства в педиатрии не рекомендовано, поскольку на сегодняшний день безопасность и эффективность его применения изучена не достаточно.

С отзывами пациентов о «Зомете» следует ознакомиться заранее.

Зомета

Применение препарата Зомета

Препарат применяется в/в.Профилактика симптомов, связанных с повреждением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями
Взрослые и пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая доза при профилактике симптомов со стороны костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями с повреждением костей — 4 мг золедроновой кислоты. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы, который в виде одноразовой 15-минутной в/в инфузии 1 раз в 3–4 нед.
Пациентам также необходимо назначение препаратов кальция перорально в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D ежедневно.Предотвращение потери массы костной ткани и переломов костей у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs)
Для взрослых и пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при данном показании представляет 4 мг золедроновой кислоты 1 раз в 6 мес. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы и назначается в виде одноразовой 15-минутной в/в инфузии.
Пациентам также необходимо назначение препаратов кальция перорально в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D ежедневно.Лечение гиперкальциемии, связанной со злокачественной опухолью
Взрослые и пациенты пожилого возраста. При гиперкальциемии (концентрация кальция в сыворотке крови с коррекцией по уровню альбумина ≥12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг золедроновой кислоты. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, который назначается в виде одноразовой 15-минутной в/в инфузии. До введения Зометы следует оценить степень гидратации пациента. Инфузию Зометы проводят при условии отсутствия признаков обезвоживания пациента.Пациенты с нарушением функции почекГиперкальциемия, связанная со злокачественной опухолью. Лечение Зометой пациентов с гиперкальциемией, с тяжелыми нарушениями функции почек возможно только после оценки риска и пользы лечения. В клинических исследованиях пациенты с уровнем креатинина в сыворотке крови 400 мкмоль/л или 4,5 мг/дл были исключены. Пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови ≤400 мкмоль/л или ≤4,5 мг/дл особого режима дозирования не требуется.Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями и предупреждение потери костной ткани и переломов костей у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs)
В начале лечения Зометой пациентам с множественной миеломой или метастатическим поражением костей вследствие солидной опухоли, а также у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs), следует определить уровень креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина. Зомета не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин).
Пациентам указанных категорий при нарушении функции почек легкой или умеренной степени тяжести до начала терапии (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), рекомендуются следующие дозы Зометы.

Исходный уровень клиренса креатинина (мл/мин)
Рекомендуемая доза Зометы (мг)

60

4,0

50–60

3,5*

40–49

3,3*

30–39

3,0*

*Дозы рассчитаны с допущением заданной AUC=0,66 мг•ч/л (клиренс креатинина 75 мл/мин). Снижение дозы для пациентов с нарушением функции почек допускается, чтобы достичь такого же значения AUC, как и у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл/мин.

После начала терапии уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед приемом каждой дозы Зометы и в случае нарушения функции почек лечение следует отменить. В клинических испытаниях нарушение функции почек было определено следующим образом:

  • для пациентов с нормальным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (≤1,4 мг/дл или ≤124 мкмоль/л), повышение ≥0,5 мг/дл или 44 мкмоль/л;
  • для пациентов с измененным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (1,4 мг/дл или 124мкмоль/л), повышение ≥1,0 мг/дл или 88 мкмоль/л.

Терапию Зометой следует возобновлять в той же дозе, что и до прерывания лечения.Инструкции по приготовлению сниженных доз Зометы
Взять соответствующий объем необходимого жидкого концентрата:

  • 4,4 мл для дозы 3,5 мг;
  • 4,1 мл для дозы 3,3 мг;
  • 3,8 мл для дозы 3,0 мг.

Взятое количество жидкого концентрата следует разбавить в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или в 5% р-ре декстрозы. Дозу следует вводить в виде разовой в/в инфузии в течение не менее 15 мин.
Перед применением охлажденного р-ра необходимо предварительно дать ему отстояться при комнатной температуре.

Взаимодействие

При приёме с препаратами, которые понижают запасы катехоламинов, – Резерпином, ингибиторами МАО, может усиливаться гипотензивное действие или проявляться выраженная брадикардия. Поэтому необходимо выдерживать перерыв между приёмами этих препаратов от 14 дней.

Лекарства, ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP2D6, способны оказывать влияние на концентрацию метопролола в составе плазмы.

Отмечено повышение концентрации препарата при сочетании с некоторыми антидепрессантами и нейролептиками, Хинидином, Тербинафином, Целекоксибом, Пропафеноном, Дифенгидрамином, Гидроксихлорином и Циметидином.

Некоторые индукторы изофермента CYP2D6, например, Рифампицин и производные барбитуровой кислоты, понижают концентрацию основного вещества в составе плазмы крови.

Совместный приём препарата с сердечными гликозидами, Амиодароном, Клонидином, антиаритмическими средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами общей анестезии, Гуанфацином и Метилдопой понижает давление и выраженную брадикардию.

Совместный приём Метозока и пероральных гипогликемических препаратов может понизить их эффект, а с инсулином – привести к развитию гипогликемии и осложнить её течение.

Повысить давление и вызвать проявления брадикардии может совместный приём с Эпинефрином, бета-адреноблокаторами, фенилпропаноламином.

Сочетание с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами способно повысить проявление анафилактических реакций.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций (остеосаркома, рак остеогенный) Злокачественная лимфома кости
Костная ретикулосаркома
Опухоли костей злокачественные
Опухоли костей и суставов
Опухоль Юинга
Саркома Юинга
Синовиальная саркома
Юинга саркома
C50 Злокачественные новообразования молочной железы Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
Гормонозависимый рак молочной железы
Диссеминированная карцинома молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
Злокачественная опухоль молочной железы
Злокачественное новообразование молочной железы
Карцинома молочной железы
Контралатеральный рак молочной железы
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
Местно-распространенный рак молочной железы
Местно-рецидивирующий рак молочной железы
Метастазирующая карцинома молочной железы
Метастазы опухолей молочной железы
Метастатическая карцинома молочной железы
Неоперабельная карцинома молочной железы
Неоперабельный рак молочной железы
Опухоли молочных желез
Рак груди у женщин с метастазами
Рак груди у мужчин с метастазами
Рак грудной железы
Рак грудных желез у мужчин
Рак молочной железы
Рак молочной железы с отдаленными метастазами
Рак молочной железы в постменопаузе
Рак молочной железы гормональнозависимый
Рак молочной железы с локальными метастазами
Рак молочной железы с метастазами
Рак молочной железы с регионарными метастазами
Рак молочных желез с метастазами
Рак соска и ареолы молочной железы
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
Распространенный рак молочной железы
Рецидивирующий рак молочной железы
Рецидивы опухолей молочной железы
РМЖ
Эстрогензависимый рак молочной железы
Эстрогенозависимый рак молочной железы
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы Аденокарцинома предстательной железы
Гормонозависимый рак предстательной железы
Гормонорезистентный рак предстательной железы
Злокачественная опухоль предстательной железы
Злокачественное новообразование простаты
Карцинома предстательной железы
Местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы
Местно-распространенный рак предстательной железы
Местнораспространенный рак предстательной железы
Метастазирующая карцинома предстательной железы
Метастазирующий рак предстательной железы
Метастатический гормонорезистентный рак предстательной железы
Неметастатический рак предстательной железы
Неоперабельный рак предстательной железы
Рак предстательной железы
Рак простаты
Распространенный рак предстательной железы
Тестостерон-зависимый рак предстательной железы
C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга Костный метастаз
Метастазы в кости
Метастатическое поражение костей
Опухоли костей метастатические
C90.0 Множественная миелома Миелома
Миелома множественная
E83.5.0* Гиперкальциемия Гиперкальциемический криз
Идиопатическая гиперкальциемия новорожденных
Молочно-щелочной синдром
M84.4 Патологические переломы, не классифицированные в других рубриках Патологический перелом

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Золедроновая кислота относится к новому классу бисфосфонатов, оказывающих специфическое влияние на костную ткань. Она считается одним из самых мощных среди известных на сегодня ингибиторов остеокластической костной резорбции. Селективное влияние бисфосфонатов на кости базируется на их высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, на сегодня не выяснен. В исследованиях на животных установлено, что золедроновая кислота ингибирует костную резорбцию без отрицательного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости. Кроме ингибирования остеокластической костной резорбции, золедроновая кислота оказывает прямое противоопухолевое влияние на культивированные клетки миеломы ирака молочной железы человека благодаря ингибированию пролиферации клеток и индукции апоптоза. Это означает, что золедроновая кислота может обладать антиметастатическими свойствами. In vivo — ингибирование остеобластной костной резорбции, действующей на структуру микрокристаллического матрикса кости, понижает опухолевый рост, оказывает антиангиогенное (влияние на сосуды, которое приводит к уменьшению кровоснабжения опухоли) и обезболивающее влияние. In vitro — ингибирование остеобластной пролиферации, цитостатическое влияние, проапоптостатическое влияние наопухолевые клетки, синергический цитостатический результат сиными противоопухолевыми лекарственными средствами, антиадгезивное иантиинвазивное влияние. Фармакокинетика. Данные пофармакокинетике приметастазах в кости получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2; 4; 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозировки лекарства. После начала инфузии золедроновой кислоты концентрация лекарства в плазме крови быстро повышается, достигая Cmax в конце инфузии, далее надлежит быстрое снижение концентрации на 10% от Cmax через 4ч и Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выделяется почками в неизмененном виде. В течение первых 24ч вмоче определяется 39±16% введенной дозировки. Остальное количество лекарства связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выделение почками. Общий клиренс лекарства в организме составляет 5,04±2,5л/ч и не зависит отдозировки лекарства, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение времени инфузии с 5 до 15мин приводит кснижению концентрации золедроновой кислоты на 30% вконце инфузии, но невлияет наAUC. Вариабельность фармакокинетических параметров золедроновой кислоты уразных пациентов была высокой, как и удругих бисфосфонатов. Данные по фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с гиперкальциемией и печеночной недостаточностью отсутствуют. По данным, полученным in vitro, золедроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации; по данным экспериментальных исследований, проведенных на животных, с калом выводится Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина, почечный клиренс составляет 75±33% клиренса креатинина, достигающего в среднем 84±29мл/мин (диапазон 22–143мл/мин) у 64 онкологических пациентов, включенных в обследование. Анализ группы пациентов показал, что у лиц с клиренсом креатинина 20мл/мин (ОПН) или 50мл/мин (почечная недостаточность средней степени тяжести) относительный клиренс золедроновой кислоты— 37 или 72% соответственно. Но данные по фармакокинетике у заболевших сОПН (клиренс креатинина Выявлено низкое сродство золедроновой кислоты кклеточным компонентам крови. Связывание сбелками плазмы крови низкое (около 56%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.Особые популяции Дети. Ограниченные фармакокинетические данные удетей стяжелой формой нарушения остеогенеза дают способность предположить, что фармакокинетика золедроновой кислоты у детей ввозрасте 3–17лет аналогична таковой увзрослых при использовании в эквивалентных дозах (мг/кг). Возраст, масса, пол и клиренс креатинина, как оказалось, не влияют на системную экспозицию золедроновой кислоты.

Схема назначения и дозировки

ЗометаРаствор Зомета используется в качестве капельного внутривенного введения. Длительность введения составляет около 16 минут. В день доза лекарства должна быть 4 мг, если возникает необходимость, то ее увеличивают до 8 мг.

Перед тем как вводить лекарство в виде концентрата нужно развести инъекционным раствором – 0,9 % раствор натрий хлорид или 5 % раствор декстрозы. На один флакон потребуется 100 мл инъекционного раствора.

Во время миеломном заболевании или метастазах в костях больным вместе с Зометой назначается прием препаратов с содержанием кальция и витамина D.

Больным с легкими и умеренными патологиями почек доза препарата определяется в зависимости от уровня КК (уровень креатинина):

  • 50-60 – 3,5 мг;
  • 40-49 – 3,3 мг;
  • 30-39 – 3 мг.

Обязательно перед началом лечения проводится процедура по определению уровня концентрации сывороточного креатинина. При обнаружении тяжелых нарушений почек, введение препарата откладывается до того момента, когда КК достигнет предельно допустимого значения.

Медикаментозное взаимодействие

При одновременном приеме антибактериальных препаратов, противоопухолевых средств, диуретиков и анальгетиков не наблюдалось существенных лекарственных взаимодействий.

При сочетанном использовании аминогликозидов необходимо соблюдать осторожность, поскольку подобная комбинация может приводить к возрастанию продолжительности снижения уровня кальция в крови. Одновременно при использовании медикаментов, обладающих нефротоксичным воздействием, также следует соблюдать некоторую осторожность. Одновременно при использовании медикаментов, обладающих нефротоксичным воздействием, также следует соблюдать некоторую осторожность

При комбинации данного медицинского препарата с талидомидом у пациентов с многочисленной миеломой может повышаться вероятность возникновения нарушений в работе мочевыделительной системы

Одновременно при использовании медикаментов, обладающих нефротоксичным воздействием, также следует соблюдать некоторую осторожность. При комбинации данного медицинского препарата с талидомидом у пациентов с многочисленной миеломой может повышаться вероятность возникновения нарушений в работе мочевыделительной системы. При комбинации данного медицинского препарата с талидомидом у пациентов с многочисленной миеломой может повышаться вероятность возникновения нарушений в работе мочевыделительной системы

При комбинации данного медицинского препарата с талидомидом у пациентов с многочисленной миеломой может повышаться вероятность возникновения нарушений в работе мочевыделительной системы.

Готовые растворы лекарства «Зомета» запрещено смешивать с инфузиями, содержащими ионы кальция (например, раствор Рингера).

Фармакологический препарат «Зомета» противопоказано назначать женщинам в период лактации и беременности.

Зомета

Побочные действия

Орган/система Часто Редко Крайне редко
Органы кроветворения: анемия панцитопения лейкопения, тромбоцитопения
Органы зрения: конъюнктивиты эписклерит, увеит размытость зрения
Периферическая, центральная нервная система: боли головные спутанность сознания парестезии, тремор, гипестезия, чувство тревоги, нарушения вкусовых ощущений, головокружение, гиперестезия, проблемы со сном
Респираторная система: приступы кашля, одышка
Пищеварительная система: резкое похудение, тошнота и последующая за ней рвота запор, диспепсия, сухость во рту, диарея, абдоминальные боли, стоматит
Костно-мышечная система: миалгия, генерализованные боли, боль в костях, артралгия судороги мышечные
Система мочевыделения: нарушения почечной функции протеинурия, почечная недостаточность острая, гематурия
Дерматологические реакции: повышение потливости, сыпь (включая макулярную и эритематозную), зуд
Иммунная система: отек ангионевротический реакции гиперчувствительности
Сосуды, сердце: брадикардия выраженное снижение либо повышение кровяного давления
Реакции местные: раздражение, образование инфильтрата, отечность и боли в месте введения раствора
Показатели лабораторные: повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина, гипокальциемия, гипофосфатемия гипернатриемия, гиперкалиемия гипокалиемия, гипомагниемия
Иные: синдром гриппоподобный (включающий озноб, жар, общее недомогание, болезненное состояние), лихорадка отеки периферические, увеличение массы тела, астения, боли в груди

Передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Острая передозировка Зометой чревата нарушениям почечной функции (включая недостаточность почечную), а также изменением электролитного состава (включая изменение плазменных концентраций магния, кальция и фосфатов). Человек, который получил большую дозу препарата, должен пребывать под наблюдением докторов.

Если у больного возникает гипокальциемия с клинически значимыми симптомами, ему делают инфузию кальция глюконата.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к введению Зометы являются:

  • индивидуальная непереносимость золендроновой кислоты, вспомогательных составляющих препарата, а также других бисфосфонатов;
  • период лактации;
  • вынашивание реьенка.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: