Пропафенон (propafenone)

Применение растворов для инъекций

Раствор для инъекций при угрожающих жизни вентрикулярных тахиаритмиях, согласно инструкции, начинают применять следующим образом:

  1. Внутривенно, стартовая доза – 0,5 мг на 1 кг массы тела.
  2. Затем постепенно в течение 24-48 часов, по необходимости, повышают до 1-2 мг на 1 кг веса пациента.
  3. Разведение обеспечивается на 20 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Пропафенон (propafenone)

В случаях, когда на фоне проводимого курса терапии на электрокардиограмме отмечается расширение комплекса QRS или QRST> 20% в сравнении с показателями в начале лечения – дозу пропафенона уменьшают в 2 раза, либо временно прекращают его использование.

var m5d6fbca68dc31 = document.createElement(‘script’); m5d6fbca68dc31.src=’https://s98k2dmmbm.ru/show/?’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=51231&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + document.title +’&’ + Math.round(Math.random()*100000); function f5d6fbca68dc31() { if(!self.medtizer) { self.medtizer = 51231; document.body.appendChild(m5d6fbca68dc31); } else { setTimeout(‘f5d6fbca68dc31()’,200); } } f5d6fbca68dc31(); (function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-247033-6’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-247033-6’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’); (window.AdMediatorTag = window.AdMediatorTag || []).push({v: 1, el: ‘admediator-57234-393776’, c: 57234, b: 393776}) (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({}); (function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘VI-385289-0’, renderTo: ‘inpage_VI-385289-0’, inpage: { /* Впишите дополнительные параметры */ }, }, function callback (params) { // callback }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’); (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({}); (function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-247033-30’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-247033-30’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’); (function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-247033-10’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-247033-10’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’); (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({}); var m5d712008f0112 = document.createElement(‘script’); m5d712008f0112.src=’https://s98k2dmmbm.ru/show/?’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=51318&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + document.title +’&’ + Math.round(Math.random()*100000); function f5d712008f0112() { if(!self.medtizer) { self.medtizer = 51318; document.body.appendChild(m5d712008f0112); } else { setTimeout(‘f5d712008f0112()’,200); } } f5d712008f0112();

(adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});window.RESOURCE_O1B2L3 = ‘leokross.com’;

Пропанорм от аритмии

Для лечения аритмии существует немало эффективных средств и одним из них является новый медпрепарат «Пропанорм». Перед началом его использования нужно проконсультироваться с профильным медиком и пройти необходимое диагностическое обследование.

Это антиаритмическое средство имеет ряд противопоказаний и опасно развитием нежелательных побочных явлений, снизить риск возникновения которых можно лишь при условии соблюдения прописанной врачом терапевтической схемы и тщательного изучения инструкции по применению.

Общие сведения

Препарат от сердечных недугов с торговым названием «Пропанорм» проявляет антиаритмический эффект благодаря блокаде кальциевых канальцев и β-адренорецепторов. После принятой дозы начинается действие медикамента через 50—60 минут. Максимальный эффект достигается спустя 2—3 ч и продолжается около 12-ти часов.

Действует «Пропанорм» на каждый организм по-разному. На терапевтический результат влияют конкретные особенности организма и возраст больного. Всасываются составляющие медицинского средства больше чем на 95% и выводятся из организма посредством работы почек или частично с желчью.

Отмечается ухудшение выведения «Пропанорма» у больных с недостаточной работой печени.

Состав и форма выпуска

При нарушениях ритма сердца врачи назначают лекарственный препарат «Пропанорм», т. к. в его составе находятся все необходимые компоненты, чтобы нормализовать сердечный ритм, и соответственно вылечить аритмию.

Действующим веществом выступает пропафенона гидрохлорид, а дополнительными компонентами являются:

  • МКЦ;
  • крахмал из кукурузы;
  • макрогол 6000;
  • коповидон;
  • пищевая добавка Е171;
  • гипромеллоза 5;
  • пищевой эмульгатор Е572;
  • натрия лаурилсульфат.

Показания

Рекомендуется принимать «Пропанорм» в качестве профилактики и для лечения желудочковой и наджелудочковой аритмии. Помогает препарат при реципрокной тахикардии и предупреждает развитие устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии. Лечит «Пропанорм» WPW-синдром — врожденную аномалию строения сердца и внезапно увеличивающуюся частоту сердечного ритма.

Использование при аритмии

Самолечение препаратом противопоказано.

Лечение ари назначается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Наибольшая эффективность отмечается, если употреблять лекарство после трапезы. Драже глотают целыми и запивают питьевой водой.

Для нормализации сердечного ритма изначально прописывают больному по 150 мг лекарственного вещества каждые 8 часов или же трижды в сутки. За сутки не рекомендуется принимать более 450-ти мг медпрепарата. Дозировку до максимально допустимой (в этом случае — 900 мг) нужно увеличивать постепенно.

Стоит помнить, что пить антиаритмическое лекарство можно только после консультации с врачом и самостоятельно принимать его противопоказано.

Пациентам преклонного возраста и с весом более 70-ти кг дозировку снижают до 100 мг зараз. В сутки разрешается пить не более 300-та мг

Крайне важно в процессе лечения аритмии фармацевтическим средством «Пропанорм» контролировать сердечный ритм при помощи электрокардиограммы. Больным с печеночной недостаточностью назначают всего 30% препарата от стандартной дозировки

Противопоказания и побочные реакции

Ограничения к применениюНегативные явления

Ярко выраженная брадикардия Стенокардия
Нарушение внутрисердечной проводимости Изменение вкусовых предпочтений
Гипотоническая болезнь Брадикардия
Крайняя степень левожелудочковой недостаточности Пониженное кровяное давление
Нарушенная работа миокарда, протекающая в тяжелой форме Головная боль
Синоаурикулярная блокада Чувство тяжести в желудке
СССУ Нарушение стула
Грудное вскармливание Судорожные состояния
Инфаркт миокарда Подташнивание
Возраст до 18-ти лет Высыпания на кожных покровах, зуд
Индивидуальная непереносимость составляющих медпрепарата Лейкопения
Тромбоцитопения
Слабость
Сухость в ротовой полости

Аналоги медпрепарата

Структурными аналогами по активному компоненту и по фармакологической группе являются следующие лекарства:

  • «Ритмонорм;
  • «Профенан»;
  • «Пропафеноно»;
  • «Дифенин»;
  • «Седакорон»;
  • «Аденокор»;
  • «Нибентан»;
  • «Кордарон»;
  • «Ритмодан»;
  • «Амиокордин»;
  • «Бретилат»;
  • «Этмозин»;
  • «Новокаинамид»;
  • «Аллапинин»;
  • «Ритмонорм»;
  • «Этмозин»;
  • «Лидокаин»;
  • «Аспаркам»;
  • «Этацизин»;
  • «Мультак»;
  • «Амиокордин»;
  • «Опакордэн»;
  • «Амиокордин».

Общая характеристика препарата

Пропафенон – антиаритмическое средство класса I C, обладающее сосудорасширяющими свойствами.

Форма выпуска и состав

На фармакологическом рынке существует две лекарственные формы:

  • Раствор для внутривенного введения – выглядит как бесцветная жидкость. Выпускается в ампулах объемом 10 и 20 мл. Они помещены в контурные ячейки по 5 штук. Количество ампул в упаковке – 10. Каждая из них содержит 35 или 70 мг активного вещества (гидрохлорид пропафенона) и такие компоненты:

    • пропиленгликоль;
    • моногидрат декстрозы;
    • воду;
    • хлористоводородную кислоту.
  • Таблетки – имеют круглую, двояковыпуклую форму. Сверху они покрыты оболочкой. Цвет у нее – белый. Таблетки продаются во флаконах из темного стекла (по 40 шт.) и в блистерах. Количество их содержания в одной пластине – 10 штук. В упаковке находится 4 или 5 блистера. В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества. Другие ее составляющие:

    • стеарат магния;
    • микрокристаллическая целлюлоза;
    • тальк;
    • диоксид титана;
    • моногидрат лактозы;
    • макрогол 400;
    • повидон;
    • опадрай белый;
    • лаурилсульфат и карбоксиметилкрахмал натрия.

Выбор способа применения и лекарственной формы осуществляется врачом, исходя из поставленного диагноза. Применение раствора препарата проводится в стационаре. Использование таблеток возможно и в домашних условиях.

Принцип действия и фармакокинетика

Использование Пропафенона для лечения нарушений ритма сердцебиения объясняется его способностью блокировать натриевые каналы, вызывать понижение скорости деполяризации путем угнетения начальной фазы потенциала действия и амплитуды в сократительных волокнах Пуркинье и желудочках. Помимо этого, он оказывает местноанестезирующее влияние на клетки сердечной мышцы, предотвращает их разрушение.

Пропафенон (propafenone)

Эффективность применения

Он быстро всасывается в кишечнике. Биологическая доступность препарата – 5 %, но все зависит от дозировки. При увеличении стандартной дозы в 2 раза она повышается на 7%. При применении 450 мг Пропафенона его биодоступность составляет 40-50%.

Концентрация действующего вещества препарата в крови наивысшая спустя 2-3 часа после приема. С белками плазмы, внутренних органов Пропафенон связывается на 85-97%. Основной его метаболизм происходит в печени. Из организма продукты распада лекарственного средства выводятся естественным путем – через кишечник и вместе с мочой.

Стоимость

Цена на препарат зависит от формы его выпуска, региона реализации. Средняя стоимость таблеток представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Средняя стоимость

Форма Москва Санкт-Петербург Другие города России
Таблетки 180-250 руб. 195-312 руб. 170-276
Раствор 304-440 руб. 290-400 280-450

Эффективность

Пропафенон – эффективный препарат. Подтверждением тому являются отзывы специалистов и больных, принимавших его для лечения нарушений сердечного ритма.

Специалисты говорят, что Пропафенон – хорошее антиаритмическое средство, но у некоторых категорий людей на фоне его приема могут проявиться побочные эффекты:

Зафираки В. К.: «Средство отлично подходит для лечения пароксизмов мерцательной аритмии. Но применять его для профилактики появления приступов не всегда удобно: пить таблетки необходимо месяцами или годами по 3 раза в день. После приема больших доз препарата пациент обязательно должен быть под наблюдением врача. В таких случаях существует риск возникновения негативных явлений. Каких именно – трудно предугадать».

Шапкина Л.Г.: «Медикамент помогает при мерцательной аритмии пароксизмальной формы. Назначаю его прием пациентам, которым противопоказано принимать Кордарон (из-за болезней щитовидной железы). Препарат качественный, доступный и хорошо переносится».

Побочные эффекты препарата Пропафенон

Отмечаются редко. При приеме пропафенона в высоких дозах могут возникнуть анорексия, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, горький привкус и чувство онемения во рту; в единичных случаях наблюдались снижение остроты зрения, головная боль, беспокойство, страх, нарушение сна, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы. Иногда наблюдаются кожные проявления аллергических реакций. У больных пожилого возраста могут возникнуть ортостатические нарушения, в редких случаях — брадикардия, нарушение проводимости синусного и AV-узлов; может также усилиться выраженность сердечной недостаточности. В редких случаях наблюдается холестаз, который не зависит от дозы и проходит после отмены препарата. Прием пропафенона в высоких дозах может вызывать снижение потенции. Очень редко наблюдаются лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Состав периферической крови нормализуется после отмены пропафенона.

Пропафенон (propafenone)

Противопоказания

Как и у любого медикаментозного средства, у этого лекарства тоже имеются определенные противопоказания. Несмотря на высокую степень эффективности, начать принимать средство могут далеко не все категории пациентов. Поскольку существуют заболевания, которые выступают противопоказаниями к терапии, включающей в себя прием медикамента Пропафенон.

Первое и абсолютное противопоказание – это аллергия и повышенная чувствительность к компонентам средства. Если во время приема медикамента у пациента начала проявляться аллергическая реакция, необходимо сообщить об этом доктору. Продолжать прием в данном случае нельзя. Иначе состояние здоровья больного еще больше усугубится.

Вторым противопоказанием к применению медикамента, включенного в список РЛС, принято считать сердечную недостаточность, которая находится в так называемой стадии декомпенсации. Более того, препарат никогда не назначают тем больным, у которых была диагностирована хроническая сердечная недостаточность. Брадикардия, артериальная гипертензия и все виды блокад также являются противопоказаниями. При таких заболеваниях назначать препарат категорически запрещено ввиду того, что состояние пациента может серьезное ухудшиться. При инфаркте и синдроме слабости синусового узла средство тоже не назначают. Кроме того, противопоказаниями к его использованию являются:

  • грудное кормление;
  • возраст до 18 лет, поскольку безопасность приема не была доказана.

При заболеваниях легких и печени средство можно использовать. Поэтому врач вполне может вручить рецепт пациенту. Однако при этом пациент должен постоянно находиться под наблюдением доктора

Дозировка в таком случае выбирается с особой осторожностью, чтобы не спровоцировать развитие осложнений

Особые указания

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов.

При лечении желудочковых нарушений ритма Ритмонорм эффективнее антиаритмических препаратов IА и IB классов.

Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т.е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые 3 месяца и, при возможности, ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25% или PR интервала больше чем на 50% или QT интервала свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.

У пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка

Любое увеличение дозы, которое может потребоваться следует производить после 5-8 дней лечения.

У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат Ритмонорм все же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител .

У пожилых пациентов или больных с тяжелыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью. При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е

>180 уд./мин)

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 уд./мин).

Лечение Ритмонормом может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.

Показания к применению

Препарат обладает антиаритмическим действием

Препарат принято назначать пациентам, которые имеют определенную группу заболевания сердца. Средство хорошо зарекомендовало себя именно в лечении подобных недугов. Стоит отметить, что данное лекарство не входит в группу препаратов, оказывающих широкий спектр действия. И поэтому препарат используют исключительно в кардиологии. Основными показаниями к началу приема медикамента являются такие заболевания:

  • экстрасистолии разного типа – это могут быть как наджелудочковые, так и желудочковые экстрасистолы;
  • нарушения ритма – в данном случае речь тоже идет о нарушениях разного типа. Они могут быть спровоцированы разными факторами и проявляться в качестве мерцаний и трепетания предсердий;
  • тахикардия – еще одним распространенным показанием к назначению медикамента является предсердно-желудочковая тахикардия.

Лекарство врачи часто включают и в состав профилактической терапии. Например, при устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии. Как показывает практика, средство очень хорошо себя зарекомендовало в составе комплексной профилактической терапии. И поэтому врачи назначают его достаточно часто. В особенности, если речь идет о лечении пациентов, которые страдают WPW синдромом.

Аналоги

Пропафенон (propafenone)

Препарат «Пропанорм» производится в Чешской Республике, иногда данное лекарственное средство не удается приобрести в аптеке, в таком случае человек может купить аналог этого препарата. Сразу стоит заметить, что самовольно выбирать и приобретать аналоговые лекарственные средства категорически не рекомендовано. Выполнять такую манипуляцию можно только по назначению врача, он же и выдаст соответствующий рецепт на препарат «Пропанорм». Аналоги будут нами рассмотрены.

На сегодняшний день хорошо зарекомендовал себя медикамент под названием «Пропафенон». Данное средство является также антиаритмическим. Единственная разница в том, что это средство запрещено беременным женщинам, в отличие от «Пропанорма».

«Ритмонорм» — еще один антиаритмический препарат, который заслужил положительные отзывы и рекомендации кардиологов. Назначают его применение только в условиях стационара. Помимо этого, данный препарат без рецепта приобрести в аптеках невозможно. Какова на «Пропанорм» цена?

ПРОПАФЕНОН

Пропафенон (propafenone)

– пропафенона гидрохлорид (propafenone)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видны: ядро почти белого цвета и оболочка.

1 таб.
пропафенона гидрохлорид 300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 162 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 60 мг, повидон К25 – 45 мг, кроскармеллоза натрия – 30 мг, магния стеарат – 3 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F48105 Белый – 16 мг, в т.ч.: поливиниловый спирт – 7.504 мг, макрогол – 3.776 мг, тальк – 2.784 мг, титана диоксид – 1.936 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.20 шт.

– упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.25 шт.

– упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – банки (1) – пачки картонные.20 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт.

– банки (1) – пачки картонные.40 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт. – банки (1) – пачки картонные.

100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов.

Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм.

Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.

После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное – более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%.

Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием 2 активных метаболитов – 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.

T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) – 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) – 10-32 ч. Выводится почками – 38% в виде метаболитов, 1% – в неизмененном виде; через кишечник – 53% в виде метаболитов.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.

Описание препарата ПРОПАФЕНОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

ПРОПАФЕНОН

Пропафенон (propafenone)

– пропафенона гидрохлорид (propafenone)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видны: ядро почти белого цвета и оболочка.

1 таб.
пропафенона гидрохлорид 300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 162 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 60 мг, повидон К25 – 45 мг, кроскармеллоза натрия – 30 мг, магния стеарат – 3 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F48105 Белый – 16 мг, в т.ч.: поливиниловый спирт – 7.504 мг, макрогол – 3.776 мг, тальк – 2.784 мг, титана диоксид – 1.936 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.20 шт.

– упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.25 шт.

– упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – банки (1) – пачки картонные.20 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт.

– банки (1) – пачки картонные.40 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт. – банки (1) – пачки картонные.

100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов.

Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм.

Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.

После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное – более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%.

Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием 2 активных метаболитов – 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.

T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) – 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) – 10-32 ч. Выводится почками – 38% в виде метаболитов, 1% – в неизмененном виде; через кишечник – 53% в виде метаболитов.

Показания

Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.

Описание препарата ПРОПАФЕНОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Фармакинетические данные лекарственного средства

Первичному всасыванию через печень подвергается более 95% препарата. Абсолютная биодоступность вызывает дозозависимость, то есть необходимость нелинейного повышения дозировки.

Пероральное применение обеспечивает до 50% биодоступности. Показатели нестабильны, одновременный прием еды пациентами с усиленным метаболизмом повышает всасываемость.

Применение таблеток обеспечивает максимальную органическую концентрацию лекарства в кровотоке через 1-4 часа. Равновесная концентрация препарата достигается в течение 3-4 суток приема. Связывание с белками плазмы составляет до 97% на фоне незначительной проницаемости через плацентарные барьеры.

Назначение одинаковых дозировок для всех пациентов обуславливается наличием двух метаболических детерминированных моделей.

Для более 90% больных период полувыведения препарата составляет 2,5-11 часов, для остальных 10% пациентов этот временной промежуток составляет 17 часов. Поскольку равновесная концентрация устанавливается на 3-4 день, дозировка для обоих групп больных одинакова.

Проводить индивидуальное тестирование препарата Пропафенона врач обязан при тщательном контроле показателей состояния АД больного в динамике.

Пропафенон (propafenone)Взаимосвязь АД и аритмии

Через почки выводится до 38% принятого препарат в в виде метаболитов и 1% в неизмененном виде. Остальное выводится с желчью и через кишечник. При печеночной недостаточности выведение лекарства снижается.

Механизм действия пропафенона

Пропафенон (propafenone)

Слабо выраженное непрямое действие проявляется в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, находящихся под контролем парасимпатической иннервации. В результате в клетках проводящей системы и миокарде происходит сильное замедление проводимости при отсутствии влияния на рефрактерный период.

Действие на трансмембранный ток ионов заключается в сильном снижении ионов Na+ и повышении K+.

Таким образом, можно выделить 4 основных эффекта в механизме действия пропафенона:

  • снижение автоматизма;
  • замедление проводимости;
  • снижение сердечного выброса, что приводит к лёгкому снижению артериального давления;
  • длительность рефрактерного периода не изменяется.

Кроме того, пропафенон близок по строению к бета-адреноблокатору пропранололу, поэтому обладает также слабой бета-адреноблокирующей активностью.

Обычными побочными эффектами является металлический вкус во рту и запоры. Не стоит паниковать при появлении данных симптомов.

Фармакокинетическое действие основывается на хорошем всасывании в желудочно-кишечном тракте, однако период полувыведения составляет около 5 часов, что требует его назначения 3 раза в день. Выделение (элиминация) происходит с помощью метаболизма в печени и выделения с мочой.

Аналоги

Пропафенон (propafenone)

Если нет возможности применять препарата Пропафенон, то можно заменить его некоторыми другими лекарствами.

Однако в любом случае необходимо советоваться с лечащим врачом, чтобы при их употреблении не возникали возможные побочные эффекты.

Ведь ваш организм может просто не воспринимать некоторые составляющие определенного препарата.

Ниже представлены препараты, которые являются лучшими аналогами Пропафенона.

  • Пропанорм – средняя стоимость в России составляет не менее 295 рублей.
  • Пропастад – не менее 200 рублей.
  • Ритмонорм – не менее 627 рублей.
  • Пролекофен – не менее 334 рублей.
  • Профенан – не менее 487 рублей.

Противопоказания

Таблетки, покрытые оболочкой Абсолютные:

  • Интоксикация дигоксином;
  • Тяжелые формы артериальной гипотензии;
  • Тяжелая сердечная недостаточность;
  • Кардиогенный шок;
  • Серьезные формы брадикардии: атриовентрикулярная блокада II–III степени, бифасцикулярная блокада, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла;
  • Период 3 месяца после острого инфаркта миокарда;
  • Сниженный сердечный выброс (фракция выброса < 35 %) – исключением являются больные с угрожающей жизни вентрикулярной тахиаритмией;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (таблетки требуется принимать с крайней осторожностью, поскольку высока вероятность развития осложнений):

  • Блокада ножек пучка Гиса;
  • AV-блокада I степени;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких;
  • Электролитный дисбаланс;
  • Печеночная недостаточность;
  • Миастения;
  • Бронхиальная астма;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания.

Раствор для внутривенного введения Абсолютные:

  • Выраженные структурные изменения миокарда: кардиогенный шок (исключением является шок, вызванный аритмией), неконтролируемая застойная сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка < 35 %;
  • Тяжелая симптоматическая брадикардия;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II—III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, блокада ножек пучков Гиса или интравентрикулярная блокада при отсутствии кардиостимулятора;
  • Выраженная артериальная гипотензия;
  • Манифестация дисбаланса электролитов (к примеру, нарушение метаболизма калия);
  • Хроническая обструктивная болезнь легких;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Применение раствора при беременности и в течение периода лактации допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода или грудного ребенка.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: