Ипратропия бромид*

Противопоказания

– гиперчувствительность к олодатеролу, тиотропию бромиду или к любому компоненту препарата;- пациенты, у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к атропину или его производным, например ипратропию и окситропию;- детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности).С осторожностью: у пациентов с остроугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы и обструкцией шейки мочевого пузыря; пациенты с cердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. коронарной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма, удлинением интервала QT, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипертензией, тиреотоксикозом, судорогами

Пациенты, в анамнезе которых отмечались такие заболевания как инфаркт миокарда или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (в течение предшествующего года), жизнеугрожающая аритмия, пароксизмальная тахикардия с ЧСС >100; пациенты с необычными реакциями на симпатомиметические амины.

Ипратропия бромид – применение

В отсутствии противопоказаний врач может назначить прием вещества ипратропия бромид, дозировка и кратность приема зависит от патологии и состояния больного. Лекарственная форма зависит от заболевания и выбранной схемы лечения.

Использовать медикаментозный препарат можно разными способами в зависимости от формы выпуска:

  1. Ингаляции. Используется дозированный аэрозоль, раствор или порошок.
  2. Интраназально. Применяют ипратропия бромид капли в нос.
  3. Внутрь (таблетки, драже).
  4. Инъекционные введения (внутривенно и внутримышечно).

Ипратропия бромид – раствор для ингаляций

Продается ипратропия бромид для ингаляций по рецепту. Лекарство назначается больным старше 6 лет для профилактики и лечения патологий дыхательных путей (астма, бронхит).

Дозировки:

  1. В целях профилактики 2-3 дозы трижды в сутки (каждые 6-8 часов).
  2. В качестве лечения: 3 дозы 3-5 раз в день.
  3. Детям от 6 до 12 лет: 1-2 дозы по мере необходимости (до 4 раз в день).

Ипратропия бромид – назальный спрей

Ипратропия бромид*

Закапывание ипратропия бромид в нос можно при использовании вещества в форме назального спрея или в составе комбинированных препаратов. В данном случае не рекомендуется применять препараты детям до 12 лет.

Кратность и дозы различаются в зависимости от препаратов, но объединены общими правилами:

  • при средних и легких формах недуга принимать 2-3 дозы трижды в день, что равняется 0,4-0,6 мг вещества;
  • при острых и тяжелых формах разрешены дополнительные впрыскивания – до 2-3 доз помимо обозначенных.

Ипратропия бромид в таблетках

Если запрещено применять вещество в виде ингаляций, используют таблетированный ипратропия бромид, дозы которого сопоставимы с другими формами лекарства.

Рекомендации:

  1. Таблетки назначают после внутривенного введения ipratropiumbromide, через 4-6 часов после инъекции.
  2. Начальная доза препарата: 5-15 мг, далее увеличивается.
  3. Кратность последующего приема: 2-3 раза в день по 10-15 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Ипратерол-натив:

дигоксин: у пациентов с гипокалиемией дигоксин может повышать риск возникновения аритмий

При необходимости приема дигоксина требуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови;
другие антихолинергические препараты: их продолжительное одновременное применение с Ипратерол-натив не рекомендуется ввиду отсутствия данных;
кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды: их дополнительное назначение способствует увеличению эффективности терапии;
диуретики, ксантиновые производные, глюкокортикостероиды: следует учитывать возможное усиление имеющейся гипокалиемии при данном сочетании, особенно у пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей; при данной комбинации рекомендуется мониторирование концентрации калия в сыворотке крови;
бета-адреномиметики, антихолинергические средства системного действия, теофиллин и другие ксантиновые производные: сопутствующая терапия указанными препаратами может усиливать бронхорасширяющий эффект раствора и привести к обострению нежелательных реакций;
ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты: следует соблюдать осторожность при их комбинированном применении с Ипратерол-натив в связи с усилением его бета-адренергического действия;
бета-адреноблокаторы: могут способствовать значительному ослаблению бронхорасширяющего действия Ипратерол-натив;
галотан, трихлорэтилен, энфлуран: проведение общей анестезии с ингаляцией галогенизированных углеводородных анестетиков может вызывать усиление влияния препарата на сердечно-сосудистую систему.

Способ применения

Для взрослых:

Доза должна подбираться индивидуально. Во время проведения терапии требуется медицинское наблюдение. Рекомендуются следующие дозы:У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет:Острые приступы бронхиальной астмыПри легких и умеренных приступах во многих случаях рекомендуется 1 мл (20 капель). В особенно тяжелых случаях, например у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, при неэффективности доз, указанных выше, могут потребоваться более высокие дозы, до 2,5 мл (50 капель). Максимальная доза, может достигать 4,0 мл (80 капель). Максимальная суточная доза – 8,0 мл (160 капель).Курсовое и длительное лечениеПри необходимости повторного применения для каждого введения используют 1-2 мл (20-40 капель) до 4 раз в сутки.В случае умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуется доза, нижний уровень которой составляет 0,5 мл (10 капель).У детей в возрасте 6-12 лет:Острые приступы бронхиальной астмыВо многих случаях для быстрого купирования симптомов рекомендуется 0,5 – 1 мл (10 -20 капель).В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы, до 2 мл (40 капель).В особо тяжелых случаях, если доза до 2,0 мл (40 капель) оказывается неэффективной, возможно применение (при условии медицинского наблюдения) максимальной дозы, достигающей 3,0 мл (60 капель).Максимальная суточная доза может достигать 4,0 мл (80 капель).Курсовое и длительное лечениеПри необходимости повторного применения используют для каждого введения 0,5 – 1 мл (10-20 капель) до 4 раз в сутки.В случаях умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуемая доза – 0,5 мл (10 капель).У детей в возрасте младше 6 лет (масса тела которых составляет менее 22 кг):В связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): около 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида = 0,1 мл (2 капли) на кг массы тела (на одну дозу), но не более 0,5 мл (10 капель) (на одну дозу). Максимальная суточная доза – 1,5 мл.Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять пероралыго.Лечение следует обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы. Рекомендуемая доза должна разводиться 0,9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применяться (полностью) с помощью небулайзера. Раствор Ипратерола-натив для ингаляций не должен разводиться дистиллированной водой.Разведение раствора должно осуществляться каждый раз перед применением, остатки разведенного раствора следует уничтожать.Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления.Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера.Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема.Раствор Ипратерола-натив для ингаляций может применяться с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6-8 литров в минуту. Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке прибора, поставляемой совместно с небулайзером.

Ипратропия бромид – что это?

Ипратропия бромид*

Изучая состав лекарственных препаратов, пациенты задаются вопросом о том, ипратропия бромид, что это такое. Вещество является основным компонентомлекарственных средств, используемых для снятия бронхообструктивного синдрома. Относится к органическим соединениям аминам – производным аммиака, полусинтетическим блокаторам М-холинорецепторов (всех их подтипов). Действует вещество подобно растительному алкалоиду атропину, вызывая подавление секреции желез, расширение бронхиол, тахикардию. Активность его выше, а воздействие на ЦНС практически отсутствует.

Ипратропия бромид – механизм действия

Для лечения и профилактики заболеваний дыхательных путей (хронических обструктивных) применяется вещество ипратропия бромид, действие его избирательно и направлено на бронхи. Когда происходит блокада М-холинорецепторов, негативное действие нервной системы, сокращающее бронхи, прекращается. При этом на восходящий ток слизи ипратропия бромид не действует, поэтому застоя мокроты не образуется. Схожими свойствами обладает вещество тиотропия бромид.

Ипратропия бромид – форма выпуска

На современном фармакологическом рынке синтетические м-холинблокаторыипратропия и тиотропия бромид представлены в виде дозированных растворов для ингаляций и аэрозолей. При таком приеме резобтивное действие (наступающее после всасывание в кровь) практически не оказывается. Как правило, содержащие ипратропия бромид препаратыпоказаны для ингаляционного применения, поскольку для ipratropiumbromide характерна низкая абсорбация со слизистой оболочкой дыхательных путей. Выводится вещество через ЖКТ.

Ипратропия бромид – торговое название

Современный препарат ипратропия бромид (группа м-холинолитики) можно найти в аптеках под разными торговыми названиями. Все препараты помимо основного вещества могут содержать дополнительные компоненты.

Известные лекарства:

  • Атровент и Атровент Н, содержание вещества:250 мкгв 1 млингаляционного раствора и 20 мкг в 1 дозе аэрозоля;
  • ИпратропиумСтери-Неб (250 мкг в 1 мл);
  • Ипратропиум-натив (250 мкг в 1 мл);
  • Ипратропиум-аэронатив, содержащий 20 мкг вещества в дозе (аэрозоль).

В многокомпонентных препаратах тоже содержится ipratropium bromide:

  • Беродуал (500 мкг + 250мкг в мл);
  • Инспиракс (20 мкг+50 мкг/мл в аэрозоле, дозированно и 0.5 мг+0.25 мг/мл в растворе);
  • Фенипра (20 мкг+50 мкг/доза);
  • Ксимелин Экстра, спрей назальный (500 мкг+600 мкг/1 мл);
  • Отривин Комплекс, спрей (500 мкг+600 мкг/1 мл).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — М-холиноблокатор и фенотерол — β2-адреномиметик.

Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Препарат Ипратропия бромид + Фенотерол тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя явлениям ацетилхолина-медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входит инозитола трифосфат (ИТФ) и диацилглицерин (ДАГ).

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями лёгких (хронический бронхит и эмфизема лёгких), значительное улучшение функции лёгких (увеличение объёма форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха (ПСВ) на 15 % и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1–2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе.

Стимуляция β1-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляцию G5-белка. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа).

Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозах 0,6 мг, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.

Р-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β1-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при использовании других β-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTC при использовании высоких доз. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышающих рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор.

В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, однако клиническая значимость этого проявления не выяснена.

При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путём воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолёгочных заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей.

Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза β-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.

При острой бронхоконстрикции эффект препарата Ипратропия бромид + Фенотерол развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.

Ингаляции Ипратеролом детям

По инструкции перед мероприятием готовят новый раствор. Продолжительность ингаляций 5-15 минут, в зависимости от клинической картины. Согласно инструкции, препарат не прописывают детям до шестилетнего возраста, но в критических случаях медикамент применяют. Количество лекарства определяют исходя из массы тела.

Возраст Количество при острых спазмах в мл, каплях для маленьких детей Ситуация средней тяжести (мл) Тяжелые приступы (мл)
От 6 до 12 лет 0,5 1 2
Младше 6-ти лет 2 к. 5 к. 10 к.

Максимальная доза для детей до 12 лет 3 мл либо 60 капелек. Ингаляцию делают под контролем врачей. При продолжительном лечении дыхательные процедуры делают до 4-х раз на день. За сутки вводят не больше 80 капель. Максимальная дозировка для детей младше 6-ти лет 1,5 мл либо 10 капель.

Начинают лечение с минимального количества активных веществ. При отсутствии терапевтического эффекта дозировку повышают. Для осуществления ингаляций используется любой небулайзер. Дышать нужно до тех пор, пока в камере ингалятора не останется лекарства.

Противопоказания

Ингаляции

Гиперчувствительность, беременность (I триместр).

C осторожностью

Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы), детский возраст (до 6 лет — аэрозоль для ингаляций, до 5 лет — раствор для ингаляций).

C осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания лёгких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться);центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические лекарственные средства может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться).

Лікарська форма

Капсулы с порошком для ингаляцийтвердые желатиновые, размер №3, светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные; с символом компании и “TI 01”, напечатанными черными чернилами; содержимое капсул – белый порошок.1 капс. тиотропия бромида моногидрат 22.5 мкг, что соответствует содержанию тиотропия 18 мкг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, 200 М – 5.2025 мг, лактозы моногидрат микронизированный – 0.2750 мг.Состав капсулы (мг/капсула):макрогол – 2.4000 мг, индигокармин (Е132) – 0.0120 мг, титана диоксид (Е171) – 1.0240 мг, железа оксид желтый (Е172) – 0.0120 мг, желатин – 44.5160 мг.10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (1) в комплекте с ингалятором ХандиХалер – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) в комплекте с ингалятором ХандиХалер – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) в комплекте с ингалятором ХандиХалер – пачки картонные.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Назначают по 1 капс./сут в одно и то же время в виде ингаляций с помощью ингалятора HandiHaler.Препарат не следует глотать. Спириву не следует применять чаще чем 1 раз/сут. Капсулы Спиривы должны применяться только с ингалятором HandiHaler.Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат в рекомендуемых дозах.При нарушениях функции почек пациенты могут применять препарат Спирива в рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение за пациентами с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающими препарат Спирива (как и в случае с другими препаратами, экскретирующимися в основном почками).Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.Способ применения ингалятора HandiHalerИнгалятор HandiHaler разработан специально для применения Спиривы и не предназначен для приема других препаратов. Пациент может ­использовать свой ­HandiHaler ­в ­течение ­одного­ года.Ингалятор включает: пылезащитный колпачок, мундштук, основание, прокалывающую кнопку, центральную камеру.Использование ингалятора HandiHaler:1. Открыть пылезащитный колпачок, нажав на прокалывающую кнопку полностью и затем отпустив.2. Полностью открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх; затем открыть мундштук, подняв его вверх.3. Непосредственно перед использованием достать капсулу Спиривы из блистера и положить ее в центральную камеру (не имеет значения, какой стороной капсула помещается в камеру).4. Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.5. Держа HandiHaler мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить; таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха.6. Полностью выдохнуть; никогда не выдыхать в мундштук.7. Взять HandiHaler в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука; держа голову прямо, следует вдыхать медленно и глубоко, но в то же время с достаточной силой, чтобы услышать или почувствовать вибрацию капсулы; делать вдох до полного заполнения легких; затем задержать дыхание как можно дольше и вынуть HandiHaler изо рта; продолжать дышать спокойно; повторить процедуры 6 и 7 для полного опустошения капсулы.8. Далее следует снова открыть мундштук, достать и выбросить использованную капсулу. Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.Чистка ингалятора HandiHalerЧистку HandiHaler следует проводить 1 раз в месяц. Для этого необходимо открыть мундштук и пылезащитный колпачок, затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. HandiHaler следует протереть бумажным полотенцем и с открытым мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить сохнуть на воздухе в течение 24 ч. После чистки указанным образом прибор готов к последующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.Вскрытие блистераОтделить полоску блистера вдоль перфорированной линии. Вскрыть полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна. В капсуле содержится небольшое количество порошка, поэтому она заполнена не полностью.В случае, если капсула случайно была вскрыта и подверглась воздействию воздуха, использовать ее не следует. Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, воздействию солнечных лучей.

Фармакокинетика

При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей.

Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и в/в введения. Не кумулирует.

Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.

Способ применения

Для взрослых:

У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет при острых легких и умеренно выраженных приступах бронхиальной астмы препарат назначают в дозе 1 мл (20 капель). При тяжелых случаях, например, у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, препарат назначают в более высоких дозах до 2.5 мл (50 капель). В особо тяжелых случаях возможно применение препарата (при условии медицинского наблюдения) в максимальной дозе 4 мл (80 капель). Для курсового и длительного лечения взрослым (включая пожилых людей) и подросткам старше 12 лет препарат назначают в дозе 1-2 мл (20-40 капель) 4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 8 мл.В случае умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких взрослым (включая пожилых людей), рекомендуется доза 0.5 мл (10 капель)Правила использования препарата: Рекомендуемую дозу следует разводить физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять (полностью) с помощью небулайзера. Раствор для ингаляций не следует разводить дистиллированной водой. Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать. Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции можно контролировать по расходованию разведенного объема. Раствор для ингаляций можно применять с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6-8 л/мин. При необходимости применение этой дозы может повторяться с интервалами, составляющими не менее 4 ч.

Для детей:

У детей в возрасте 6-12 лет при острых приступах бронхиальной астмы для быстрого купирования симптомов рекомендуется назначать препарат в дозе 0.5-1 мл (10-20 капель); в тяжелых случаях – до 2 мл (40 капель); в особо тяжелых случаях возможно применение препарата (при условии медицинского наблюдения) в максимальной дозе 3 мл (60 капель).
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 0.5-1 мл (10-20 капель) 4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 4 мл.
В случае умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких взрослым (включая пожилых людей), детям в возрасте 6-12 лет рекомендуется доза 0.5 мл (10 капель).
У детей в возрасте младше 6 лет (масса тела менее 22 кг) в связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида на кг массы тела (на одну дозу) = 0.5 мл (10 капель) до 3 раз/сут.
Максимальная суточная доза – 1.5 мл.
Лечение следует обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Фармакологическое действие

Ипратропия бромид (активный компонент Атровента) является блокатором м-холинорецепторов. Его молекула схожа с ацетилхолином и конкурентно связывается с его рецепторами в трахеобронхиальном дереве. Атровент блокирует ацетилхолиновые рецепторы в мускулатуре средних и крупных бронхов, практически не проявляет нежелательного антихолинэргического воздействия на гладкую мускулатуру ЖКТ, мочевых путей и т.д. За счет этого наблюдается бронходилатирующее действие, уменьшается секреция желез слизистой бронхов. Препарат предупреждает рефлекторный спазм бронхов, наблюдающийся в результате воздействия эндогенных раздражающих факторов, таких как табачный дым, холодный воздух, других веществ и факторов, провоцирующих бронхоспазм. Также эффективно предотвращает спазм бронхов в результате патологическим влиянием блуждающего нерва. При применении Атровента у пациентов с астмой улучшаются показатели внешнего дыхания. Эффект бронходилатации начинает проявляться в среднем через 10 минут после ингаляции, длиться около 6 часов.

Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

Ипратропия бромид* Ипратропия бромидIpratropii bromidum (род. Ipratropii bromidi)

(эндо,син)-(±)-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2-фенилпропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониабицикло-октана бромид

C20H30BrNO3

J43 Эмфизема
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма
J98.8.0* Бронхоспазм
J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
R09.3 Мокрота
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

22254-24-6Фармакологическое действие – бронхолитическое, м-холиноблокирующее.

Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны.

Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями.

Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 ч.

Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.

Хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; гиперсекреция бронхиальных желез, бронхоспазм на фоне простудных заболеваний, при хирургических операциях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС, глюкокортикоидов, кромоглициевой кислоты.

Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и его производным), беременность (I триместр).

Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Категория действия на плод по FDA — B.

Наиболее частые нежелательные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту.

Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).

Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета2-агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается холинолитическими противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими ЛС — аддитивное действие.

Симптомы: усиление антихолинергических реакций (в т.ч. сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение ЧСС).

Лечение: симптоматическая терапия.

Ингаляционно.

Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов).

У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ.

Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения.

В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.

В случае появления какого-либо симптома закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткость зрения, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) немедленно обратиться к офтальмологу.

Перейти

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: